Propanolol



GRUPO: Beta Bloqueadores

Estructura Química:

PROPANOLOL

FARMACOCINÉTICA

Vía de Administración: Oral

Biodisponibilidad

Buena absorción por via oral , pico sérico 60-90 min. Efecto inmediato por vía EV con actividad durante 2-4 h. Cruza barrera hemato-encefálica, placentaria y es eliminado por la leche materna

Unión a Proteínas

Volumen de distribución (L/Kg)

Metabolismo
Metabolismo hepático.

Eliminación
Excreción renal

Tiempo de vida media
Vida media 2-6 h, que aumenta con el uso crónico



FARAMACODINAMIA

Mecanismo de acción

Antagonista ß adrenérgico competitivo, no selectivo, sin actividad simpaticomimética intrínseca. Su acción sobre receptores ß1 incluye: disminución de la frecuencia cardíaca en reposo y ejercicio, gasto cardíaco, tensión arterial sisto-diastólica y reducción de la hipotensión ortostática refleja. La caída del gasto cardíaco se contrarresta por un aumento reflejo de las resistencias vasculares sistémicas. A nivel bronquial por sus efectos ß2 produce broncoconstricción. Otros efectos: reducción del flujo simpático aferente a nivel del SNC y disminución de la secreción de renina.

Efecto y aplicación clínica

Tratamiento del angor pectoris.-Profilaxis a largo plazo tras infarto agudo de miocardio (IAM).-Control de arrítmias cardíacas (taquicardia paroxística supraventricular)- Tratamiento de la miocardiopatia hipertrófica obstructiva.-Control de la hipertensión arterial esencial y renal.-Tratamiento auxiliar de la tirotoxicosis y crisis tirotóxicas. -Tratamiento del feocromocitoma (asociado a alfa bloqueante).-Profilaxis de la migraña.-Tratamiento del tremor esencial.-Control de la ansiedad y la taquicardia de ansiedad.

Dosis
Dosis inicial de 80 mg/12 h via oral aumentando a intervalos semanales según la respuesta. Dosis habitual 160-320 mg/d. Máxima 640 mg/d. Propranolol CLS. Dosis inicial 160 mg/d. via oral. Puede aumentarse la dosis a 280 mg/d.

EFICACIA

SEGURIDAD

Reacciones Adversas al Medicamento

Frecuentes

Suelen ser moderados y temporales aparecen al inicio del tratamiento y disminuyen con el tiempo. La mayoría atribuibles a los efectos farmacológicos del propranolol. Cardíacos: bradicardia, hipotensión, bloqueo A-V, insuficiencia cardíaca congestiva, especialmente en pacientes con mala función ventricular previa. SNC: fatiga, depresión, así como pesadillas y agitación especialmente en ancianos. Gastrointestinales: nauseas, vómitos, diarrea y leve elevación de transaminasas. Respiratorio: broncoespasmo especialmente en pacientes con hiperreactividad bronquial.

Infrecuentes

Mialgias y dolores músculo-esqueléticos, impotencia y disminución de la líbido, erupciones cutáneas y púrpura.

CONVENIENCIA

Contraindicaciones

Contraindicación absoluta en: bradicardia severa o bloqueo A-V avanzado en insuficiencia cardíaca congestiva, shock cardiogénico y en la angina de Prinzmetal, asma bronquial e hiperreactividad bronquial. Contraindicación relativa: diabetes, hepatopatías (ajustar posología), arteriopatía periférica severa. Precaución en: hipertiroideos. Pacientes con ß-bloqueantes que deban recibir anestésicos depresores de la contractilidad cardíaca (ciclopropano, tricloroetileno), Plantear retirada antes de intervención. Evitar supresión brusca del tratamiento por riesgo de: isquemia miocárdica, IAM, arrítmias, hipertensión, crisis tirotóxica en tratados con beta-bloqueantes.


Interacciones

Efecto aditivo con otros hipotensores. Con verapamilo ó diltiazem o con cualquier otro antiarritmico con acción sobre el nodo A-V (amiodarona, digoxina), posible bloqueo. En la substitución de ß bloqueantes por clonidina disminuir la dosis progresivamente (riesgo de hipertensión severa
Precauciones

Evitar el uso con guanetidina o reserpina (potenciación de hipotensión ortostática mixta). Evitar otros antiarrítmicos depresores de la función contráctil. Potenciación efecto hipotensor con haloperidol y fenotiazinas. Con antidepresivos tricíclicos disminuye la bradicardia producida por beta-bloqueantes. Potencia la acción de los bloqueantes neuromusculares. Su asociación a ergotamina riesgo de vasoconstricción periférica. La cimetidina aumenta los niveles de propranolol.Los AINEs disminuyen su efecto hipotensor. Inhibe el metabolismo hepático de la teofilina. En embarazo y lactancia se considera dentro de la categoría C.

Forma Farmacéutica
Propranolol clorhidrato comprimidos de 10 y 40 mg. Propranolol clorhidrato comprimidos de liberación sostenida (CLS). 160 mg. Propranolol clorhidrato ampollas 5 ml (5 mg) 1 ml = 1 mg.